Acción farmacológica del clorhidrato de Azasetron

Azasetron para elegir el antagonista del receptor 5-HT3, el estudio de la afinidad del receptor 5-HT3 en la corteza cerebral de rata mostró que la afinidad del clorhidrato de Azasetron fue 410 veces más fuerte que la de la metoclopramida, 2-4 veces de Ondansetrón. Los experimentos con animales muestran que la inyección intravenosa de clorhidrato de Azasetron 0,1 mg / kg puede inhibir el vómito inducido por cisplatino en perros de conejo: 0,3 g / kg puede inhibir completamente la adriamicina y el vómito de visón sanguíneo inducido por ciclofosfamida. Los resultados clínicos mostraron que la inyección intravenosa de clorhidrato de Azasetron de 10 mg podría inhibir las náuseas y vómitos causados por fármacos anticancerosos como el cisplatino.

Absorción, distribución, eliminación

De acuerdo con el informe de la literatura, los voluntarios varones sanos observan estática este producto 10mg después de 3 minutos el plasma de la concentración del fármaco prototipo es 190.5UG / ML, su farmacocinética es lineal. Este producto se elimina bidireccional, el ciclo medio es 0.13h y 4.3h respectivamente. Para los pacientes sometidos a tratamiento con cisplatino de tumores malignos, la inyección intravenosa de 10 mg después de la semivida final de 7,3 ± 1h, en comparación con los adultos sanos. Prototipo de fármaco 24 por excreción urinaria de 64,3 ± 15%.